¿Es efectivo tomar dosis más altas de melatonina para dormir mejor?

¿Has comprado melatonina en la farmacia? En unos años ha pasado de ser un suplemento que alguien te traía casi de contrabando desde Estados Unidos para combatir el jet jag a un remedio más que se puede comprar sin receta.  

Al contrario de lo que ocurre con otros somníferos y ansiolíticos, como las benzodiacepinas (por ejemplo, Lorazepam), la melatonina se percibe como un remedio natural y seguro para mejorar el sueño. Esto coincide con un aumento en la conciencia y la prevalencia de los trastornos del sueño. La Sociedad Española de Neurología (SEN) estima que entre un 20% y un 48% de la población adulta dificultad para iniciar o mantener el sueño, y la melatonina está fácilmente disponible como una primera ayuda antes de recurrir a fármacos con receta. 

Pero, además, la melatonina se vende prometiendo otros beneficios que no están directamente relacionados con el sueño, como su capacidad antioxidante, neuroprotectora e incluso antienvejecimiento.

Cómo funciona la melatonina

La melatonina es una hormona producida principalmente por la glándula pineal en el cerebro. La producción de melatonina tiene lugar en respuesta a la oscuridad, y su función principal es regular el ritmo circadiano, el 'reloj interno' que sincroniza los ciclos de sueño y vigilia con las señales externas del día y la noche. 

Este reloj interno reside en una zona del cerebro llamada núcleo supraquiasmático, en el hipotálamo, que es el centro de control del ritmo circadiano. Este circuito cerebral es el responsable de que nos orientemos en el tiempo. Un famoso experimento realizado en los años 60 con un grupo de personas que estaban viviendo en una habitación sin luz natural ni otras señales externas del paso del tiempo, mostró que su cerebro 'sabía' que tenía que dormir y despertarse en un ciclo de 24 horas. 

En condiciones normales, la secreción de melatonina se produce en la glándula pineal cuando la retina detecta la disminución de la luz. La señal de los ojos produce una cadena de otras señales y, a partir de ahí, la glándula pineal empieza a liberar melatonina. 

Dentro del cerebro, y en otras partes del cuerpo, la melatonina se une a unos receptores llamados MT1 y MT2. Al unirse a estos receptores, la melatonina 'baja las revoluciones' del sistema nervioso central, reduce la actividad de las neuronas y produce la sensación de somnolencia. La exposición a la luz por la noche, especialmente a la luz azul de pantallas y móviles, inhibe este proceso al reducir la actividad de la enzima N-acetiltransferasa, necesaria para la síntesis de melatonina. 

Los suplementos de melatonina y el insomnio

Los suplementos de melatonina pueden ayudar a regular el sueño al imitar los efectos de la melatonina natural, especialmente en personas con alteraciones del ritmo circadiano, como el jet lag, el insomnio de inicio (dificultad para conciliar el sueño) o los trastornos del sueño en los trabajadores nocturnos, como el personal sanitario que debe hacer guardias.

En estos casos, la producción endógena de melatonina está desincronizada. También puede ser insuficiente, como ocurre en las personas mayores. El efecto principal de un suplemento de melatonina es acortar el tiempo necesario para alcanzar el sueño. “Es una hormona secretada en pulsos rítmicos y que tiene una subida y una bajada circadiana. Si tú la saturas con una pastilla de las pequeñas, de las de 1,9 miligramos, te provoca unos niveles de melatonina en sangre muy superiores a los endógenos”, explica el doctor Miguel Ángel Sánchez González, psiquiatra especializado en trastornos del sueño. 

La melatonina a día de hoy no ha demostrado eficacia en el tratamiento del insomnio, y especialmente en personas menores de 55 años que todavía tienen una producción propia de melatonina robusta

Miguel Ángel Sánchez González — psiquiatra especializado en trastornos del sueño

“La melatonina a día de hoy no ha demostrado eficacia en el tratamiento del insomnio, y especialmente en personas menores de 55 años que todavía tienen una producción propia de melatonina robusta”, advierte el doctor Sánchez. Hay estudios que indican que la eficacia es mínima, y la melatonina no es efectiva para mejorar la calidad del sueño, o mantener el sueño durante toda la noche. Este último es el problema que sufren las personas con insomnio de mantenimiento, que pueden conciliar el sueño, pero se despiertan en mitad de la noche y ya no pueden dormir. 

Las directrices de 2023 de la Sociedad Europea de Investigación del Sueño solo recomiendan la melatonina de liberación lenta en mayores de 55 años y durante un máximo de tres meses. El uso de la melatonina de acción rápida no se recomienda para el tratamiento del insomnio y tampoco otros fármacos muy utilizados, como el ramelteon, antihistamínicos o remedios con plantas como la valeriana.

“Yo le digo a los pacientes que no tenemos pastillas para dormir, no existen. Hay algunas pastillas que pueden favorecer el sueño en algunas circunstancias, durante un tiempo. Pero el tratamiento número uno del trastorno del insomnio en adultos es la terapia cognitivo-conductual, por delante de cualquier tratamiento farmacológico”, opina el doctor Sánchez.

Tomar más pastillas de melatonina no ayuda a dormir

En España, los suplementos de melatonina se consideran productos alimenticios y están regulados por la Agencia Española de Seguridad Alimentaria y Nutrición (AESAN). Su comercialización está permitida siempre que la dosis no supere los 2 miligramos por pastilla, y por eso la mayoría contienen 1,9 mg de melatonina. Incluso se han retirado del mercado repetidas veces los suplementos que superaban esa dosis.

Una revisión de estudios de la Universidad de Ámsterdam recomienda tomar melatonina en la menor dosis posible, durante el menor tiempo posible, entre 1 y 3 miligramos. Aunque generalmente se considera seguro su uso a corto plazo, la melatonina puede causar efectos secundarios, como mareos, náuseas, dolores de cabeza y somnolencia. Una amplia revisión de estudios publicada en el Journal of Pineal Research comprobó que las dosis más altas, de más de 10 mg al día, podrían exacerbar estos efectos secundarios sin aportar beneficios adicionales.

Aunque generalmente se considera seguro su uso a corto plazo, la melatonina puede causar efectos secundarios, como mareos, náuseas, dolores de cabeza y somnolencia

“No tiene sentido dar 20 miligramos de melatonina”, dice el doctor Sánchez, especialmente si el problema de insomnio tiene otro origen. El médico explica que si alguien la toma y se despierta a causa de un dolor o una preocupación, achacará esto a una falta de efectividad de la melatonina.

Los otros beneficios de la melatonina

En 2015 la prestigiosa revista médica The Lancet publicó un editorial titulado La melatonina, ¿la nueva compañera de la aspirina?, comparando estos dos medicamentos por sus beneficios en la salud cardiovascular cuando se toman como suplemento diario. Más allá de ayudar a regular el sueño cuando hay jet lag, los suplementos de melatonina han mostrado otros beneficios potenciales por sus propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y neuroprotectoras. Una revisión de estudios publicada este mismo año corrobora su efecto beneficioso en el sistema inmunitario, la función cardiovascular, la defensa antioxidante y los niveles de colesterol, además de actuar como anticancerígeno y antiinflamatorio.

Este uso protector de la melatonina se puso a prueba en un estudio con ratas publicado en Nature a las que se les provocó una parada cardíaca y después se las resucitó. La administración de melatonina protegió al cerebro de daños, a pesar de estar privado de oxígeno. Otra revisión de estudios controlados con pacientes diabéticos encontró que la melatonina es eficaz para reducir los síntomas de la enfermedad y mejorar los niveles de azúcar en sangre. 

Su papel para proteger al cerebro de las enfermedades neurodegenerativas también ha hecho que los suplementos de melatonina se consideren una posible terapia antienvejecimiento. El doctor Sánchez, que se encontraba trabajando en la Unidad Interdisciplinar de Sueño de la Fundación Jiménez Díaz durante la pandemia, suministró 6 mg de melatonina al día a los pacientes con Covid-19 de mayor edad que tenían problemas de sueño tras el ingreso. “Comparamos esos pacientes con el resto de población y vimos que tenían una mortalidad mucho menor”, relata. Los resultados se publicaron en el Journal of Clinical Sleep Medicine en 2022.

Aunque estos hallazgos son prometedores, muchos de ellos requieren más investigaciones clínicas para establecer su eficacia y seguridad en aplicaciones terapéuticas más amplias. “La melatonina no es el Santo Grial”, explica el doctor Sánchez. “Pero si usted tiene más de 55 años, la prueba y le ayuda un poquito a inducir el sueño, pues mejor”.